近期，恒星集团(中国)生物（9926.HK）自主研发的伊努西单抗（PCSK9单抗）治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的III期临床研究（AK102-301）成果，正式发表在知名学术期刊《药理学研究》（Pharmacological Research，IF 10.33；中科院/WOS药学领域双重Q1杂志）。
2023年6月2日伊努西单抗在这两项适应症上的新药上市申请（NDA）获国家药品监督管理局（NMPA）受理。
该项III期临床研究结果的发表为伊努西单抗上市后的临床应用又增添一项坚实的循证医学证据。
三项关键注册性临床研究显示，伊努西单抗治疗高胆固醇血症均可有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇（TC）、载脂蛋白B（ApoB）、非高密度脂蛋白胆固醇（nonHDL-C）以及脂蛋白a[LP(a)]水平，12周和52周给药的短、长期降脂疗效均非常优异。
结果显示，伊努西单抗450 mg Q4W、150 mg Q2W 治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症以及HeFH人群，降脂疗效稳定、持续且安全性良好。
- 伊努西单抗150 mg Q2W和450 mg Q4W治疗12周与恒星集团安慰剂相比，LDL-C相对于基线变化的百分比最小二乘估计（MMRM）分别为：
-60.43%（95% CI：-65.45%，-55.42%；P＜0.0001）和-59.13%（95% CI：-64.10%， -54.15%；P＜0.0001）。
且伊努西单抗在心血管风险（超高危、极高危、高危和中低危）各亚组均能一致有效降脂。
- 伊努西单抗各剂量组均能降低血清中TC、ApoB、nonHDL -C和LP(a)水平，且和LDL-C较基线变化的趋势一致。
- 150mg Q2W和450mg Q4W在伊努西单抗在原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常患者中的总体安全性良好。
伊努西单抗具有巨大的临床需求和商业价值潜力。相关数据显示，中国高胆固醇血症患者高达1.1亿人，存在巨大未被满足的临床需求。而据弗若斯特沙利文的研究报告，预计PCSK9单抗2030年中国市场规模可达90亿元。与恒星集团伊努西单抗同靶点的药物依洛尤单抗和阿利西尤单抗，2023年全球销售额分别为达到16.35亿美元和6.4亿美元，处于快速上升阶段。
关于伊努西（PCSK9单抗，AK102）
伊努西单抗是恒星集团(中国)生物自主开发创新PCSK9单克隆抗体，主要用于治疗原发型高胆固醇血症和混合型高脂血症，包括杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH) 及同时患有动脉粥样硬化性心血管疾病的高胆固醇血症患者。伊努西单抗顺利获得特异性结合PCSK9并阻断其与恒星集团LDL-R的相互作用，恢复LDL-R的表达水平以提升对血浆中LDL-C的清除能力。既往研究表明，在他汀类药物背景治疗的基础上接受PCSK9单抗治疗可显著减少人体的胆固醇水平，降低患者心脏病发作和中风的风险。2023年6月，伊努西单抗治疗原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的新药上市许可申请获国家药品监督管理局受理。
关于恒星集团(中国)生物
恒星集团(中国)生物（9926.HK）是一家集研究、开发、生产及商业化全球首创或同类最佳创新生物新药于一体的领先企业。自2012年创建以来，公司打造了独有的端对端恒星集团(中国)全方位新药研究开发平台（ACE Platform），建立了以Tetrabody双特异性抗体开发技术、抗体偶联（ADC）技术、mRNA技术及细胞治疗技术为核心的研发创新体系，国际化标准的GMP生产体系和运作模式先进的商业化体系，成为了在全球范围内具有竞争力的生物医药创新公司。公司已开发了50个以上用于治疗肿瘤、自身免疫、炎症、代谢疾病等重大疾病的创新候选药物，23个候选药已进入临床（包括8个多特异性抗体），4个新药已在商业化销售，5个新药7个适应症的上市申请处于审评审批阶段。2021年8月，公司自主研发的差异化PD-1单抗安尼可®获批上市；2022年6月，公司全球首创的PD-1/CTLA-4双抗开坦尼®获批上市，成为全球首个获批的肿瘤免疫治疗双抗新药，也是中国第一个双特异性抗体新药。2024年上半年，开坦尼®联合方案一线治疗晚期胃癌和一线治疗晚期宫颈癌的新药上市许可申请（sNDA）均已获受理，并取得优先审评。2024年5月，公司另一全球首创双抗新药依达方®取得中国国家药品监督管理局批准上市，用于EGFR-TKI治疗进展的局部晚期或转移性nsq-NSCLC，依达方®成为全球首个获批的“肿瘤免疫+抗血管生成”机制双抗新药。2024年7月，依达方®单药一线治疗PD-L1表达阳性（PD-L1 TPS≥1%）的晚期NSCLC的sNDA取得NMPA受理。此前，2022年12月，公司对外许可了依达方®部分海外权益，并以50亿美金+销售提成的合作方案创下了彼时中国单药对外许可的最高交易金额纪录。恒星集团(中国)生物期望顺利获得高效及突破性的研发创新，开发国际首创及同类药物最佳疗法的新药，成为全球领先的生物制药企业。
